سنتز مشتقات جدید 2-(4-متوکسی- 3- سیکلو پنتیل اکسی) سیکلو هگزانون با اثر احتمالی مهارکنندگی فسفودی استراز نوع چهار

thesis
abstract

آنزیم فسفودی استراز نوع چهار pde4 که هیدرولیز کننده پیامبر ثانویه آدنیلیل سیکلازcamp است، واسطه طیف گسترده ای از فعالیت های سلولی بوده و به طور خاص، در ماهیچه های صاف مجاری تنفسی، سلول های ایمنی و التهابی فراوان است. متأسفانه توسعه مهارکننده های آنزیم فسفودی استراز نوع چهار pdei4 اولیه مانند رولیپرام و مشتقات آن، به دلیل اندکس درمانی باریک و عوارض جانبی مانند تهوع، استفراغ، افزایش ترشح اسید معده و تحریکات عصبی، محدود شده است. در نتیجه، سنتز مهارکننده های آنزیم pde4 نسل دوم جدید و اختصاصی، با تهوع زایی کمتر، یک نیاز اساسی بوده و یک چالش در صنعت داروسازی به شمار می رود. تاکنون تحقیقات بسیاری در زمینه سنتز آنالوگ های رولیپرام و نیز دیگر مشتقات خانواده های شیمیایی pdei4انجام شده و در پی آن ترکیبات مهار کننده بسیاری سنتز شده و مورد آزمایشات بیولوژیکی قرار گرفته اند. بر همین اساس در این تحقیق تلاش شده تا از روی ساختار مادر (رولیپرام) که به عنوان یک pdei4 موثر پیشنهاد شده است، ساختار جدیدی سنتز شود و در آینده? اثر مهاری آن بر آنزیم pde4 ارزیابی گردد.

First 15 pages

Signup for downloading 15 first pages

Already have an account?login

similar resources

سنتز 1 ،3-دی آزابی سیکلو[3.‌1‌.‌0]هگز-3-ان-2-یل]-H4-کرومن-4-اون هابه عنوان ترکیبات فتوکرومیک

از واکنش سه جزیی آمونیوم استات با 3-فرمیل کرومن و کتوآزیریدین‌های از پیش تهیه شده در اتانول مطلق به عنوان حلال، برخی از مشتقات هتروسیکلی 1،3-دی‌آزابی‌سیکلو[3.‌1‌.‌0]هگز-3-ان-2-یل]-H4-کرومن-4-اون‌ها برای اولین بار سنتز شدند. کتوآزیریدین ها از واکنش چالکون ها با محلول برم در کلروفرم و سپس واکنش ترکیبات کتو دی برمید حاصل با محلول اتانولی آمونیاک سنتز شدند. ساختار ترکیبات فتوکرومیک سنتز شده‌...

full text

سنتز و احیا اکسیم های حاصل از 2 - ( 1 - سیکلو هگزنیل ) سیکلو هگزانون و 1 - ( 2 - اکسو سیکلو هگزیل) - 1 ، 2 - سیکلو هگزان دی ال

اکسیم ها ترکیباتی با کاربرد سنتزی فراوان هستند که در اغلب ترکیبات دارویی موجود است و حد واسطهای مهمی در شیمی آلی به شمار می رود که از آن جمله اکسیم در تهیه آمین ها و آمیدها را می توان ذکر کرد.برای سنتز اکسیم روشهای مختلفی مورد بررسی قرار گرفت که بالاترین بازدهی در روش استفاده از هیدروکسیل آمین هیدروکلراید و استات سدیم بود.در مرحله بعد تبدیل با آمین با استفاده از معرف های ‏‎nabh4‎‏ در حضور ‏‎nic...

15 صفحه اول

سنتز ترکیبات جدید مشتق 3 ،4-دی آریل-4-تیازولین-2-تیون با اثر بالقوه مهار کننده COX-2

Background and purpose: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) remain among the most widely prescribed drugs worldwide for the treatment of inflammation including pain-releasing, anti-pyretic and rheumatoid arthritis. The conventional NSAIDs exert their effects by inhibiting cyclooxygenase (COX) enzymes. Subsequent research and rational drug design validated the initial concept that a ...

full text

سنتز مشتقات جدید acenaphtho(1 ,2 –e)(1 ,2 ,4)triazine و بررسی اثر سایتوتوکسیک احتمالی

سرطان یکی از مهمترین عوامل مرگ و میر در دنیا است که شیوع و مرگ و میر ناشی از آن در نژادهای مختلف، متفاوت است. در حال حاضر، برای درمان سرطان از روش های مختلفی استفاده می شود که شیمی درمانی یکی از معمول ترین و پر مصرف ترین این روش هاست. مقاومت به داروهای شیمی درمانی، یکی از موانع موفقیت شیمی درمانی در انواع سرطان های مختلف است. بنابراین طراحی داروهای جدیدتر و موثرتر در درمان سرطان همواره مورد توج...

سنتز مشتقات n-سیکلو هگزیل-2-(3- اکسو-2- آزا اسپیرو[4.5] دکان -2- ایل)-2-آریل استامید از طریق واکنش یوگی چهار مرکزی سه جزیی

2- (1-( آمینو متیل) سیکلو هگزیل) استیک اسید (گاباپنتین) یک دارو شیمیایی است که برای درمان تشنج، درد نوروپاتیک، درمان میگرن، اختلال دو قطبی و برای درمان درد نیز استفاده می شود. در این پروژه مشتقات n-سیکلو هگزیل -2- (3-اکسو-2-آزا اسپیرو[5,4] دکان-2-ایل)-2-آریل استامید را با استفاده از گاباپنتین، آلدهیدهای آروماتیک و سیکلو هگزیل ایزو سیانید در حلال اتانول 96% و در حمام آب گرم 50 درجه سلسیوس که از ...

بررسی اثر ضد تکثیری متیل-3- پنتیل-6- متوکسی پرودیجینین در سلولهای سرطانی کبدی

Background & Aims: Hepatocellular carcinoma remains often refractory to classic therapies. Therefore, the search for new natural compounds with minimal toxicity is of particular interest in treatment of liver cancer. In this context, it has been shown that 2-methyl-3-pentyl-6-methoxyprodiginine isolated from cell wall of Serratia marcescens has powerful growth inhibitory effects against di...

full text

My Resources

Save resource for easier access later

Save to my library Already added to my library

{@ msg_add @}


document type: thesis

وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه الزهراء - دانشکده علوم پایه

Keywords

Hosted on Doprax cloud platform doprax.com

copyright © 2015-2023